內毒素在1892~1895年期間，就已經被發現了。

現在，我們已經非常清楚地知道：內毒素（endotoxins）系存在于革蘭氏陰性菌細胞壁外膜中的脂多糖（lipopolysaccharides，LPS），即含有親水性的多糖部分和一個疏水的類脂A。多糖部分由О抗原側鏈和核心多糖組成，類脂A的基本結構為脂酰化的二磷酸β1，b-D-氨基葡萄糖雙糖，是脂多糖發揮生物活性不-可-缺少的部分，脂多糖在結構及功能上具有三個“兩性"特征，即屬于兩性（親水性、疏水性）分子，攜帶兩極（正、負）電荷，及發揮兩相（有益、毒害）作用。

內毒素是一類具有高度活性的分子，對機體具有廣泛的生物學作用，故而在革蘭氏陰性菌感染的發病機理中起著十分重要的作用。革蘭氏陰性菌感染時釋放的內毒素或靜脈注射提取的內毒素，可發生嚴重的致死性內毒素休克（endotoxin shock），其特征是從休克可逆期到不可逆期的轉變期相差極短，往往只有數分鐘至2小時。故而臨床醫生常常來不及采取有效的治療措施。除此之外，如果在體內應用少量的內毒素，可觀察到有顯著抗腫瘤﹑增強機體非特異性抵抗力，抗放射及移植物對宿主的排斥反應等有益作用。