一般認為，內毒素表達生物學活性并不是直接的，而是通過與合適靶細胞的相互作用從而引起內源性介質的誘導和/或釋放而實現的。已經證明腫瘤壞死因子和白細胞介素可介導內毒素的毒性和其他活性。

臨床醫生對內毒素的興趣主要是它的毒害作用，工作的重點則集中于預防和治療休克。特別感興趣的就是應用許多革蘭氏陰性致病菌LPS交叉反應性抗體的免疫治療。對于核心以及類脂A共同結構抗體保護作用的研究已證實療效不大。

除了毒性反應外，內毒素還可發揮許多對宿主有益的生物學活性。其中，誘導對感染的非特異性抵抗力、佐劑活性以及腫瘤壞死活性是很顯著的。但是內毒素的高度毒性一直影響了它們治療應用的開展，并且這也是臨床應用不能深入開展下去的主要原因。隨著類脂A結構的闡明以及化學合成的開展，已有可能針對這一問題采取新的方法。已合成了許多類脂A部分結構及其同類物，并且還會有更多的合成產物出現。這些制品目前正在許多實驗室進行試驗，其目的是找到具有低毒性但仍然保留有顯著藥理和免疫刺激作用的結構。合成的方法依舊會是一個令人注目的領域。